Neuartige 4-Heteroaryl-Antipyrine als DPP-IV-Inhibitoren

Name: Neuartige 4-Heteroaryl-Antipyrine als DPP-IV-Inhibitoren
Brand: Verlag Unser Wissen
SKU: 9786206249825
Price: 12441 HUF
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Szerző: Mohamed Abdalla

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Typ-2-Diabetes mellitus ist eine fortschreitende Krankheit, von der fast 8,3 % der Weltbevölkerung b...

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Szerző

Mohamed Abdalla

Nyelv

Német

Kötés

Könyv - Puha kötésű

Kiadva

2023

oldal

EAN

9786206249825

ISBN

6206249824

Enbook ID

43775892

Kiadó

Verlag Unser Wissen

Súly

Méretek

150 x 220 x 4

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Typ-2-Diabetes mellitus ist eine fortschreitende Krankheit, von der fast 8,3 % der Weltbevölkerung betroffen sind. Trotz der großen Auswahl an oralen Hypoglykämika erreichen nur 36 % der Patienten eine angemessene Blutzuckerkontrolle. Aufgrund des geringen Hypoglykämierisikos hat DPP-IV die Aufmerksamkeit der medizinischen Chemiker als neues Ziel für orale Hypoglykämika auf sich gezogen. In diesem Bericht wurde eine Leitverbindung (1) mit einem Antipyrin-Gerüst erhalten, und ihr Bindungsmodus wurde berechnet. Mehrere Derivate mit verbrückten stickstoffhaltigen Heterocyclen wurden durch eine Mehrkomponentenreaktion unter kontrollierten Mikrowellenerwärmungsbedingungen synthetisiert. Die antidiabetische Aktivität gegenüber dem DPP-IV-Protein wurde bewertet und mit Sitagliptin verglichen. Verbindungen mit kleinen oder mittelgroßen stickstoffhaltigen Brücken waren hinsichtlich der DPP-IV-Hemmaktivität mit Sitagliptin vergleichbar, möglicherweise über den Angriff auf Glu203 und Glu204. Die oralen hypoglykämischen Aktivitäten der Verbindungen mit submikromolaren IC50-Werten wurden anhand eines diabetischen Mausmodells weiter untersucht.

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